Ово је процес диспозиције лека у телу, проучавање односа између процеса лекаапсорпција (А), дистрибуција (Д), метаболизам (М), излучивање (Е)и време. Ово захтева од нас да уведемо различите параметре да квантитативно опишемо и предвидимо ове процесе. (Као војник који се бори на првој линији истраживања и развоја нових лекова, поузданије је запамтити ове делове, само разумевањем ових параметара, када учествујете на разним пројектним састанцима компаније, нећете бити поспани, али ипак напорно радите да проверите оне енглеске речи које вође искачу······).
Параметри који се односе на процес апсорпције (А)
Површина испод криве (АУЦ): Површина испод -временске криве концентрације лека у крви одражава релативну количину лека апсорбованог у циркулацију. (Теоретски, то је површина испод временске криве лека- од т0 до т∞).
Време највеће Тмак:Време до достизања максималне концентрације одређује колико брзо или споро лек испољава свој терапеутски ефекат или производи нежељене реакције.
Максимална концентрација Цмак:Максимална концентрација лека у телу одређује да ли лек има терапеутски ефекат или изазива нежељене реакције.
Максимална толерисана концентрација (МТЦ):Највећа концентрација која може изазвати озбиљно тровање код тест животиња, али све преживе без икакве смрти у одређеном временском периоду.
Минимална ефективна концентрација (МЕЦ):Минимална концентрација лека која само може изазвати ефекат.
Биорасположивост (Ф):Брзина и количина лека који улази у крвоток путем не-интравенских ињекција, укључујући апсолутну биорасположивост и релативну биорасположивост.
Максимална концентрација, време вршног удара и површина испод криве су важни параметри за одређивање биодоступности и биоеквиваленције.
Параметри који се односе на процес дистрибуције (Д)
Привидни волумен дистрибуције (Вд):Односи се на запремину телесне течности која је потребна да би се лек у телу дистрибуирао у складу са концентрацијом лека у крви у овом тренутку када дистрибуција лека у крвној плазми и ткиву достигну равнотежу. Запамтите да је ово само теоретски концепт. Вд је замишљена запремина и не представља физиолошку запремину. Представља однос дозе и почетне концентрације лека у крви (Цо), јединица: Л/кг, углавном између 0,04-20Л/кг.
значај:Може показати степен везивања лека за ткиво. Вд је мали, што указује да се лек углавном дистрибуира у плазми; Вд је велика, што указује да се лек углавном дистрибуира у ткиву.
Полувреме (т1/2):Односи се на време потребно да се концентрација или количина лека у телу смањи за 50%, што указује на брзину метаболизма или излучивања лека у телу. Јединица је мин или х. Користи се за усмеравање учесталости примене. Да би се одржала минимална ефективна концентрација, интервал између администрација је отприлике једнак полуживоту-. Око 5-6 полуживота, већина лекова се уклања из тела.
Стопа ослобађања (ЦЛ):То је запремина плазме коју органи за клиренс из организма прочишћавају у јединици времена, односно колика је запремина плазме која садржи лекове коју тело очисти у јединици времена. То је збир стопа клиренса свих елиминационих органа за лекове у телу (укупна стопа клиренса једнака је збиру појединачних стопа клиренса). Јединица: мЛ/мин или мЛ/(мин.кг).
Брзина протока крви у јетри код људи, паса и пацова је: 25, 50 и 100 мЛ/(мин.кг). Ако је стопа клиренса близу ове вредности, то указује да је метаболизам у јетри веома брз.
Параметри након вишеструких администрација
Стационарна{0}}концентрација у плазми (Цсс):Са полувременим-временим током примене, континуирана стална примена изазива постепено накупљање лекова у телу. После 4-5 давања, концентрација лека у крви у основи достиже стабилан ниво. Концентрација лека у крви у овом тренутку назива се стабилна концентрација лека у крви. Јединица мг/Л.
Време за постизање стабилне-концентрације лека у крви зависи само од полуживота-и нема никакве везе са дозом, интервалом примене и начином примене. Међутим, доза и интервал примене могу да утичу на стабилну-концентрацију лека у крви. Велика доза, висока-концентрација лека у крви; мала доза, ниска концентрација лека у крви-у стабилном стању.
Доза пуњења:Прва доза која може одмах да достигне или се приближи стабилној{0}}концентрацији у плазми.
Присис Биотецх је водећи претклинички ЦРО специјализован за фармакологију не-примата (НХП) у кључним терапијским областима:Имунологија и запаљење, Фиброза, Кардиометаболизам, Поремећаји централног нервног система (ЦНС)., Респираторне болести, иПоремећаји крварења и згрушавања. Нудимо јединствени портфолио напреднихмодели болести код мајмуна циномолгус, побољшано стањем---уметностисликањеиАнализа коју покреће АИ{0}. Наша научна изврсност и етички стандарди обезбеђују-квалитетна, прилагођена решења за убрзање ваших претклиничких фармаколошких програма.
