Пептидни терапеутици су постали важна класа лекова за болести као што су дијабетес, рак, остеопороза и инфективни поремећаји јер нуде високу циљну специфичност, снажну биолошку активност и релативно ниску имуногеност. Међутим, њихов развој је често ограничен слабом оралном биодоступношћу, брзом ензимском разградњом, ограниченом дистрибуцијом ткива и брзим клиренсом из бубрега. Свеобухватне фармакокинетичке (ПК) студије су стога од суштинског значаја за оптимизацију молекуларног дизајна, стратегије дозирања и путева примене.
Фармакокинетичко понашање пептидних лекова значајно се разликује од понашања малих молекула. На њихову апсорпцију, дистрибуцију, метаболизам и излучивање снажно утичу величина молекула, протеаза{1}}посредована деградација, интеракције рецептора и елиминација путем бубрега. Структурне модификације, укључујући циклизацију пептида, ПЕГилацију, коњугацију липида и супституцију аминокиселина, обично се користе за побољшање стабилности, продужење полуживота- и побољшање системске изложености.
Успешан развој пептидног лека захтева интегрисане ПК и ДМПК стратегије, укључујући процену пермеабилности, студије метаболизма, развој биоаналитичких метода и одабир одговарајућег животињског модела. Напредне аналитичке платформе и добро{1}}осмишљене претклиничке студије омогућавају истраживачима да карактеришу диспозицију пептида, одговоре на изазове формулације и генеришу поуздане податке који подржавају регулаторне поднеске и клинички развој.
